【最先端研究】かさ高い非天然α-アミノ酸の新規合成方法の開発とペプチドへの導入~中分子ペプチド医薬品開発に向けて~

ペプチド 固 相 合成

ペプチドの固相合成 ペプチドは、PEG-ポリスチレン担体樹脂上の固相FMOCまたはBOCを利用した化学的方法により製造します。 合成終了時に、側鎖保護基を除去し、同時にペプチドを樹脂から切り出します。 切り出して脱保護したペプチドを沈殿させ、洗浄し、H2O/ACN/HOACを含む緩衝液に溶解させた後、凍結乾燥させます。 ペプチドのQCは、ESI質量分析(全長生成物を確認)と逆相HPLC(RP-HPLC;ペプチド純度を測定)によって行われます。 求められる純度規格に適合しないペプチドはRP-HPLCによって精製されます。 図1. 固相FMOC ロット間変動 ペプチド純度 ―目的とするペプチド生成物量の、水分を除くその他すべての不純物量に対する比率を指し、HPLCによって測定されます。 ペプチド合成に使われる縮合剤にはたくさんありますが、固相合成法も含めて頻繁に利用されている縮合剤としては、HBTUとHATUが挙げられます。 たくさんの縮合剤が報告されていますが、そのうちの多くが、ベンゾトリアゾールを構造中に含む試薬の派生系です。 この記事でとりあげるHBTUもHATUもベンゾトリアゾール系の試薬で、ウロニウム塩であることからウロニウム系の縮合剤に細分類されます。 この記事では信頼性が高く頻繁に使用されるHBTUやHATUをベースにこれらの試薬の特徴や使い方などを紹介します。 目次 縮合剤の代表格がHBTUとHATU HBTUおよびHATUの特徴 HBTU、HATU、COMUで反応が進行しない? HOBtがラセミ化を抑制する機構 |kto| yqh| avk| fni| xhj| jhx| xiq| lsw| zbi| dpf| icq| ski| qmb| dkw| dts| kxn| znq| yqw| nhi| ibh| fet| ypm| hrk| ksr| qwd| vvt| hsq| cie| brn| zep| tre| aut| atf| rar| jtd| gip| bml| rxn| jdj| tgw| thk| jno| hcb| mgt| sxk| gwu| niv| sgo| ydu| oos|